Лекция №1




НазваЛекция №1
Сторінка3/28
Дата конвертації28.11.2013
Розмір2.7 Mb.
ТипЛекция
mir.zavantag.com > Биология > Лекция
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   28
^

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ.



Препараты, влияющие на холинергические синапсы, могут быть система­тизированы следующим образом.
^

Классификация.

  1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:


  • м-,н-холиномиметики:

  • карбахолин.

  • м-,н-холиноблокаторы:

  • циклодол.

    1. Антихолинэстеразные средства:

  • Обратимого действия:

  • физостигмина салицилат;

  • прозерин;

  • галантамина гидробромид;

  • пиридостигмина бромид.

  • Необратимого действия:

    • армин.

      1. Реактиваторы холинэстеразы:

    • дипироксим;

    • изонитрозин;

    • аллоксим.

  1. Средства, влияющие на м-холинорецепторы:

  • м-холиномиметики:

    • пилокарпина гидрохлорид;

    • ацеклидин.

  • м-холиноблокаторы:

  • атропина сульфат;

  • скополамина гидробромид;

  • платифиллина гидротартрат;

  • метацин;

  • гоматропина гидробро­мид;

  • экстракт красавки;

  • пирензепин;

  • ипратропия бромид.



  1. Средства, влияющие на н-холинорецепторы:

  • н-холиномиметики:

  • цититон;

  • лобелина гидрохлорид.

  • н-холиноблокаторы:

Ганглиоблокирующие средства:

  • бензогексоний;

  • пентамин;

  • гигроний;

  • пирилен;

  • арфонад.

Курареподооные средства (миорелаксанты):

  • тубокурарина хлорид;

  • панкурония бромид;

  • пипекурония бромид;

  • дитилин;

  • мелликтин.


Лекарственные средства, влияющие на мускарин- и никотинчувствительные холинорецепторы.
Лекарственные стредства, стимулирующие м- и н- холинорецепторы (м,н – холиномиметики).
К веществам этой группы относятся ацетилхолин (АХ) и его аналоги. В качестве лекар­ственного препарата его практически не применяют, т.к. действует очень крат­ковременно (несколько минут).

Эта группа препаратов повторяет эффекты медиатора парасимпатической нервной системы (ПСНС) – АХ на ор­ганы и системы.

При применении м,н-холиномиметиков преобладают эффекты возбуж­дения м-холинорецепторов:

  • миоз;

  • снижение внутриглазного давления;

  • увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта и др.

  • усиление потоотделения;

  • повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов,

  • повышение тонуса и перистальтики ЖКТ,

  • снижение частоты сердечных сокращений;

  • замедление скорости проведения возбуждения по проводящей системе сердца;

  • расширение сосудов (снижение системного артериального давления);

  • сокращение мышц матки, жёлчного и мочевого пузыря; мочеточников.

Стимулирующее влияние АХ на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) маскируется его м-холиномиметическим действием.

Н-холиномиметический эффект проявляется при блокаде м-холинорецепторов (например, атропином):

  • повышение системного артериального давления;

  • облегчение нервно-мышечной передачи;

  • одышка.


Антихолинэстеразные средства.
Инактивация медиатора АХ осуществляется в основном ферментом ацетилхолинэстеразой (АХЭ), которая локализуется в значительных количествах у мест выделения АХ, в постсинаптической мембране, что способствует быстрому энзиматическому гидролизу АХ с превращением его в холин и уксусную кислоту. Поэтому для облегчения передачи возбуждения необходимо заблокировать АХЭ и замедлить процесс гидролиза АХ. С этой целью применяют антихолинэстеразные средства. Это проявляется более выраженным и продолжительным действием АХ на холинорецепторы.

Исходя из стойкости взаимодействия антихолинэстеразных препаратов с АХЭ, их можно подразделить на две группы: обратимого и необратимого дей­ствия (см. классификацию).

Выбор препаратов определяется их активностью, способностью проникать через тканевые барьеры, длительностью действия, наличием раз­дражающих свойств, токсичностью.
^

Показания к применению.


Прозерин – применяют при глаукоме, миастении, периферических пара­личах, атрофии зрительного нерва, атонии кишечника и мочевого пузыря. Яв­ляется антагонистом антидеполяризующих миорелаксантов.

^ Галантамина гидробромид – применяют при миастении, периферических параличах (проникает через ГЭБ), атонии кишечника и мочевого пузыря. Ока­зывает раздражающее действие и вызывает отек конъюнктивы, потому для ле­чения глаукомы не применяется.

^ Пиридостигмина бромид (калимин) - менее активен, по сравнению с прозерином, но действие продолжительнее, поэтому предпочтителен в амбулатор­ной практике. Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм, периферических параличах (после полиомиелита).

Армин - действует значительно сильнее и продолжительнее, чем антихолинэстеразные средства обратимого действия. Из-за высокой токсичности ис­пользуется только как противоглаукоматозное средство.
Средства, блокирующие м – холинорецепторы (м – холиноблокаторы).
М-холиноблокаторы – это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны с тем, что они блокируют пе­риферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток (у окончаний постганглионарных холинергических волокон), м-холинорецепторы в ЦНС (если проникают через ГЭБ) и тем самым препятствуют взаимодействию с ни­ми медиатора АХ.

М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью (АХ и его аналогов, антихолинэстеразных средств, а также м-холиномиметиков).

^ Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:

  • спазмолитическое действие – снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря;

  • расширение зрачка (мидриаз), как следствие блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки;

  • повышение внутриглазного давления, как следствие затруднения оттока жидкости из передней камеры глаза (особенно при глаукоме);

  • паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris), что приводит к ее расслаблению и натяжению цинковой связки (ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на дальнюю точку видения;

  • тахикардию, как результат уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладает тонус адренергической (симпатической) иннервации;

  • подавление секреции желез (бронхиальных, носоглоточных, пищевари­тельных, потовых и слезных желез). Проявляется это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести к повышению тем­пературы тела.


^ Показания к применению атропина.

  1. При спазмах гладкомышечных органов: ЖКТ, желчных протоков, при бронхоспазме;

  2. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите для уменьшения секреции желез, для устранения гиперсали­вации (при паркинсонизме, отравлении солями тяжелых металлов);

  3. для премедикации (подавление секреции слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез);

  4. при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения;

  5. для диагностических целей в офтальмологии (для исследования сетчат­ки, при подборе очков) и при лечении ряда заболеваний глаз (иридоциклита и др.);

  6. при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.


Побочные эффекты атропина.

  1. Сухость полости рта;

  2. нарушение аккомодации;

  3. тахикардия;

  4. повышение внутриглазного давления;

  5. обстипация;

  6. нарушение мочеотделения.

При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием вещества на ЦНС. Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи. Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, характерна фотофобия. Двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти и ориентации, возможны галлюцинации. Протекает отравление по типу острого психоза.
^ Помощь при отравлении атропином.

  1. Удаление невсосавшегося атропина из ЖКТ (промывание желудка, та­нин, активированный уголь, солевые слабительные);

  2. ускорение выведения из организма (форсированный диурез, гемосорбция);

  3. применение физиологических антагонистов (антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС);

  4. при возбуждении – сибазон (диазепам);

  5. при чрезмерной тахикардии - β-адреноблокаторы;

  6. снижение температуры тела достигается наружным охлаждением;

  7. вследствие фотофобии больных целесообразно помещать в затемненное помещение.


Лекарственные средства, влияющие на никотиночувствительные холинорецепторы
Н-холинорецепторы имеют разнообразную локализацию и принимают участие в:

  • передаче эфферентных импульсов в вегетативных ганглиях;

  • передаче эфферентных импульсов в мозговом слое надпочечников;

  • передаче эфферентных импульсов в нервно-мышечных синапсах;

  • в хеморецепции и генерации афферентных импульсов в каротидном клу­бочке;

  • в межнейронной передаче возбуждения в ЦНС.

Чувствительность н-холинорецепторов разной локализации к химиче­ским соединениям неодинакова, на чем и основана возможность получения ве­ществ:

  • с преимущественным влиянием на ЦНС - дыхательные аналептики;

  • с преимущественным влиянием на вегетативные ганглии– ганглиоблокаторы ;

  • с преимущественным влиянием на холинорецепторы нервно-мышечных синапсов – миорелаксанты (курареподобные средства).



Ганглиоблокаторы.


Пирилен - хорошо всасывается в кишечнике, проявляет быстрое и выра­женное ганглиоблокирующее и гипотензивное действие, проникает через ГЭБ. Применяется при гипертонической болезни, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни, токсикозе беременных.

Пентамин — снижает кровяное давление, используется для лечения ги­пертонической болезни, эндартериитов, кишечных, печёночных колик, бронхи­альной астмы.

Бензогексоний применяется при отеке легких, гипертонических кризах, язвенной болезни. К препарату быстро развивается привыкание, что требует постоянного увеличения дозы.

Гигроний - кратковременно действующий ганглиоблокирующий препарат (применяют для управляемой гипотонии), с высокой избирательностью дейст­вия: блокирует симпатические ганглии и снижает АД.

Миорелаксанты.

^

Механизм действия курареподобных веществ


АХ, выделяющийся в момент перехода импульса с двигатель­ного нерва на мышечное волокно, резко увеличивает проницаемость мембраны. В результате наступает деполяризация концевой пластинки. В период повыше­ния проницаемости и деполяризации концевая пластинка становится временно невозбудимой, неспособной отвечать на раздражение.

После разрушения ацетилхолина холинэстеразой восстанавливается из­бирательный характер проницаемости мембраны, и она вновь поляризуется.

Благодаря системе ацетилхолин - холинэстераза в нервно-мышечных си­напсах скелетных мышц осуществляется физиологическое чередование процес­сов поляризации - деполяризации.

Все курареподобные препараты разделены на пахикураре (тубокурарин) и лептокураре (дитилин).

Пахикураре - средства, находящиеся с ацетилхолином в отношениях кон­курентного антагонизма. Благодаря структурному сходству (наличие четвертичного азота) они замещают ацетилхолин, но не могут выполнять его функ­ции. Этим достигается блокада эффектов ацетилхолина и предупреждается обычно наступающая под влиянием ацетилхолина деполяризация концевых пластинок. Таким образом, пахикураре обеспечивают длительную поляризацию нервно-мышечных синапсов. Это действие ослабляется антихолинэстеразными средствами.

Лептокураре - средства, вызывающие стойкую деполяризацию концевых пластинок. Действие лептокураре можно рассматривать как действие АХ. АХЭ средства усиливают действие лептокураре.

Лекция №4.
^ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В АДРЕНЕГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ.
Классификация адреномиметиков.


  1. Адреномиметики прямого действия:

  • α,β – адреномиметики:

  • адреналина гидрохлорид;

  • норадреналина гидротартрат.

  • α – адреномиметики:

  • мезатон;

  • нафтизин;

  • галазолин.

  • β1β2 – адреномиметики:

  • изадрин.

  • β2 – адреномиметики (селективные препараты):

  • сальбутамол;

  • фенотерол;

  • тербуталин.

2. Адреномиметики непрямого действия:

  • эфедрина гидрохлорид.
^
Классификация адреноблокаторов.




  • α1α2 -адреноблокаторы:

  • пирроксан;

  • тропофен;

  • фентоламина гидрохлорид.

  • α1 -адреноблокаторы:

  • празозин.

  • β1β2 – адреноблокаторы:

  • анаприлин;

  • окспренолол.

  • β1 – адреноблокаторы (кардиоселективные):

  • метапролол;

  • талинолол;

  • атенолол.

  • Симпатолитики:

  • октадин;

  • резерпин.


Адреномиметические средства прямого действия.

Адреналин - действует на α и β- адренорецепторы.

Основными эффектами адреналина являются:

  • сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного мозга, легочных, венечных сосудов и скелетной мускулатуры, которые расши­ряются;

  • расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;

  • мидриатическое действие без нарушения аккомодации;

  • снижение внут­риглазного давления;

  • стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода содержащихся в них биологически активных веществ.

Показания к применению адреналина.

  1. Местно как кровоостанавливающее средство при опе­рациях в отоларингологии);

  2. как противовоспалительное средство при насморке (остром, аллергическом),

  3. в глазной практике как противовоспалительное и кровоостанавли­вающее средство;

  4. для расширения бронхов - в небольших дозах, обычно подкожно или путем ингаляции;

  5. в комбинации с местноанестезирующими средствами для пролонгирования их действия;

  6. для ликвидации аллергических реакций - сывороточной болезни, ангионевротического отека;

  7. при остановке сердца (электротравме, утоплении) 0,3 - 0,5 мл 0,1% рас­твора в сердце;

  8. при гипоглекимической коме.



Мезатон - синтетический препарат, стимулирует периферические α- адренорецепторы, но менее выражено, чем норадреналин.

  • повышает АД (систолическое и диастолическое) бо­лее длительно (20 - 50 мин); подъем АД сопровож­дается брадикардией, которую можно частично блокировать атропином, сердечный выброс снижается незначительно;

  • периферическое сопротивление сосудов увеличивается за счет сужения большинства сосудов, в том числе и вен;

  • снижается почечный, селезеночный, кожный кровоток, а также кровооб­ращение в конечностях;

  • улучшается коронарный кровоток, повышается давление в легочных со­судах;

Нафтизин - оказывает α - адреномиметическое действие. По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение перифери­ческих сосудов, повышает артериальное давление, расширяет зрачок. Сосудо­суживающий эффект обусловливает противовоспалительное длительное дейст­вие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к ве­нозным синусам.

Изадрин возбуждает β1 и β2 – адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно­сосудистую систему и другие органы, имеющие β – адренорецепторы, не является избирательным. Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект (β2), учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс (β1).

Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, повышает по­требность миокарда в кислороде.

В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других β - адреномиметиков лежит способность стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином. Это сни­жает сократительную способность гладкой мускулатуры.

Β - адреномиметики также тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, лейкотриена), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления.

Сальбутамол – по структуре и действию близок к другим β2 - адреномиметикам. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. Не вызывает тахикардии и изменения АД. Применя­ют при бронхиальной астме и других заболеваниях верхних дыхательных пу­тей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.
Адреноблокаторы.
^

Фармакодинамика α - адреноблокаторов.


  • Уменьшают возбуждающие эффекты адреналина (сосудосуживающее действие, влияние на радиальную мышцу глаза);

  • не устраняют бронхолитического действия адреналина;

  • «извращают» действие адреналина на артериальное давление;

  • мало изменяют действие адреналина на сердце и обмен веществ.



Показания к применению.

  1. Феохромоцитома;

  2. эндартериит;

  3. тромбофлебит;

  4. купирование гипертонического кризиса.


Празозин – избирательно блокирует постсинаптические α-адренорецепторы. Расширяет артериальные и венозные сосуды за счет блокирования α1 – адренорецепторов, находящихся в сосудистой стенке и, очевидно, благодаря прямому миотропному действию, механизм которого недостаточно выяснен. Применяется приимущественно при гипертонической болезни.

β — адреноблокаторы.

Анаприлин - блокирует β1 и β2 – адренорецепторы. Ослабляет симпатическое влияние на сердце:

  • уменьшает ССС и ЧСС;

  • снижает величину сердечного выброса;

  • снижает потребность миокарда в кислороде;

  • понижает АД;

На органы дыхания:

  • тонус бронхов повышается в связи с блокадой β2 - адренорецепторов;

На матку:

  • усиливает сокращения матки, вызванные маточными средствами.



Кардиоселективные препараты оказывают преимущественное действие на сердце.
Показания к применению β — адреноблокаторов.

  1. ИБС (эффективены при резистентности к другим препаратам);

  2. нарушение сердечного ритма (при синусовой и пароксизмальной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий), при желудочковой экстрасистолии после перенесённого инфаркта миокарда;

  3. гипертоническая болезнь (начальные стадии заболевания с гиперкинетическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина); понижение АД происходит за счет брадикардии и уменьшении ударного объема сердца; периферическое сопротивление умеренно повышается, не вызывает ортостатической гипотензии;

  4. в акушерско-гинекологической практике - для профилактики послеродовых кровотечений, для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности.


Противопоказания.

  1. Синусовая брадикардия;

  2. сердечная недостаточность;

  3. гипотония;

  4. бронхиальная астма;

  5. беременность;

  6. нарушение переферического артериального кровообращения;

  7. несовместимы с нейролептиками и транквилизаторами;

  8. не применяют у лиц, работающих на движущихся механизмах.


Лекция №5.
^ НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.
Анальгетические средства (от греч. аn – отрицание, algos - боль ) – это группа ЛС, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительности (тактильная, температурная и др.)
^ Механизмы генерации и подавления боли в организме.

Боль возникает, когда происходит раздражение болевых рецепторов (ноцицепторов). Это окончания афферентных нервных волокон, расположенные в коже, слизистых оболочках, мышцах и внутренних органах. В передаче болевых импульсов большую роль играют медиаторы боли (пептиды, которые синтезируются в организме):

  • вещество Р;

  • соматостатин;

  • холецистокинин.

Путь следования болевого импульса.

Ноцицептор (б R)  Афферентное нервное волокно  Задние рога спинного мозга Вставочные нейроны спинного мозга  Продолговатый мозг  Средний мозг  Ретикулярная формация  Гипоталамус  Таламус  Лимбическая система  Кора головного мозга.

Все эти компоненты (ноцицепторы, медиаторы боли), участвующие в восприятии, генерации и проведении болевого импульса, образуют ноцицептивную болевую систему.

В организме существует также система, которая обладает анальгетической способностью. Это антиноцицептивная система, которая представлена пептидами (эндоопиоидами):

  • энкефалины;

  • эндорфин;

  • неоэндорфин;

  • динорфин.

Эндоопиоиды взаимодействуют с опиатными рецепторами, при этом происходит подавление боли в организме за счет угнетения восприятия и проведения импульсов в ЦНС.

Ноцицептивная система

Антиноцицептивная система


1.Ноцицепторы (б R).

2.Медиаторы боли:

  • вещество Р;

  • соматостатин;

  • холецистокинин.

3.Увеличение боли.

4.Оборонительные рефлексы.

1.Опиатные рецепторы.

2.Эндоопиоиды:

  • энкефалин;

  • эндорфин;

  • неоэндорфин;

  • динорфин.

3.Уменьшение боли.

4.Увеличивает порог восприятия боли.
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   28

Схожі:

Лекция №1 iconAnnotation
Тогда эта книга — для вас. Александра МадунцПредисловие,Лекция первая,Лекция вторая,Лекция третья,Лекция четвертая,Лекция пятая,Лекция...
Лекция №1 iconЛекция №8
Лекция №8 Мероприятия по предотвращению эрозионных процессов в почвах. Особенности с Х. использования эродированных почв
Лекция №1 iconЛекция введение в курс гистологии
Гистогенез и органогенез лекция общие принципы организации тканей. Эпителиальные ткани
Лекция №1 iconЛекция Зоология 818 ауд. Лекция 06

Лекция №1 iconЛекция по теме №38 «Противодействие расследованию и пути его преодоления»...
Лекция подготовлена начальником кафедры криминалистики полковником милиции, к ю н., доцентом Ф. Г. Аминевым
Лекция №1 icon2. Языкознание (501) лекция

Лекция №1 iconЛекция Калинин Анатолий Федорович

Лекция №1 iconЛекция 17
Природоохранные мероприятия и принципы их экономического обоснования. Понятие и содержание эффективности
Лекция №1 iconЛекция № специальные и архитектурно-отделочные элемнты зданий. Балконы, лоджии, эркеры

Лекция №1 iconКонспект лекций по дисциплине «история градостр о ительства»
Лекция I. Введение в предмет
Додайте кнопку на своєму сайті:
Школьные материалы


База даних захищена авторським правом © 2013
звернутися до адміністрації
mir.zavantag.com
Головна сторінка