Лекция №1




НазваЛекция №1
Сторінка2/28
Дата конвертації28.11.2013
Розмір2.7 Mb.
ТипЛекция
mir.zavantag.com > Биология > Лекция
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   28
^



Лекция №2.


ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ (продолжение).
Фармакокинетика – это раздел фармакологии, который изучает различные этапы прохождения лекарства в организме: всасывание (абсорбция), биотранспорт (связывание с сывороточными белками), распределение по органам и тканям, биотрансформация (метаболизм), выведение (экскреция) ЛС из организма.
^

Пути введения ЛС в организм.


От пути введения препарата в организм зависит:

  • скорость и полнота доставки ЛС в очаг болезни;

  • эффективность и безопасность применения лекарств, т.е. без осложнений фармакотерапии.


1. Энтеральный путь введения – путь поступления лекарств в организм через ЖКТ.
^

К достоинствам энтерального пути введения:


  • удобство применения;

  • безопасность применения;

  • проявление местного и резорбтивного эффектов.

К энтеральному пути относится:

  • пероральный (per os) – через рот (внутрижелудочно);

  • сублингвальный (Sub linqva) – под язык;

  • интрадуоденальный (Intra duodenum) – в 12-перстную кишку.

  • ректальный (per rectum) – через прямую кишку.

2. Парентеральный путь введения – это поступление ЛС в организм, минуя органы ЖКТ.

К достоинствам парентерального пути относятся:

  • достижение точной дозировки;

  • быстрая реализация эффекта ЛС.

К парентеральному пути относится:

  • внутривенное введение;

  • внутриартериальное введение;

  • внутримышечное введение;

  • подкожное введение;

  • интратрахеальное введение;

  • интравагинальное введение;

  • внутрикостное введение.

Характеристика отдельных этапов фармакокинетики.

1. Всасывание (абсорбция) - процесс поступления лекарства из места его введения в системный кровоток при внесосудистом введении.

Скорость всасывания ЛС зависит от:

  • лекарственной формы препарата;

  • степени растворимости ЛС в жирах или в воде;

  • дозы или концентрации ЛС;

  • пути введения;

  • интенсивности кровоснабжения органов и тканей.

Скорость всасывания при пероральном применении ЛС зависит от:

  • рН среды в различных отделах ЖКТ;

  • характера и объема содержимого желудка;

  • микробной обсемененности кишок;

  • активности пищевых ферментов;

  • состояния моторики ЖКТ;

  • интервала между приемом лекарства и пищи.
^

Процесс всасывания ЛС характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:


  • Биодоступность (f) – относительное количество препарата, которое поступает из места введения в кровь (%).

  • Константа скорости всасывания (К01) – параметр, который характеризует скорость поступления ЛС из места введения в кровь (ч -1, мин -1).

  • Период полуабсорбции (t ½α) – время, необходимое для всасывания из места введения в кровь ½ введенной дозы (ч, мин).

  • ^ Время достижения максимальной концентрации (tmax) – это время, за которое достигается максимальная концентрация ЛС в крови (ч, мин).

Интенсивность процессов всасывания ЛС у детей достигают уровня взрослых лишь к трем годам жизни. До трех лет жизни абсорбция лекарств снижена, главным образом, из-за недостаточной микробной обсемененности кишечника, а также из-за недостатка желчеобразования. У людей старше 55 лет абсорбция также снижена. Поэтому детям и старикам нужно лекарства дозировать с учетом возрастных анатомо-физиологических особенностей организма.
2. Биотранспорт – обратимые взаимодействия ЛВ с транспортными белками плазмы крови и мембранами эритроцитов.

Подавляющее число лекарства (90%) обратимо взаимодействуют с человеческим сывороточным альбумином. Кроме того, ЛС образуют обратимые комплексы с глобулинами, липопротеидами, гликопротеидами. Концентрация связанной с белком фракции соответствует свободной, т.е. не связанной с белком фракции: [Ссвяз] = [Ссвоб].

Фармакологической активностью обладает лишь свободная (несвязанная с белком) фракция, а связанная – является своего рода резервом препарата в крови.

Связанная часть ЛС с транспортным белком определяет:

  • силу фармакологического действия лекарства;

  • продолжительность фармакотерапевтическогоего действия.

Места связывания белка являются общими для многих веществ.

Процесс обратимого взаимодействия лекарств с транспортными белками характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:

  • ^ Константа ассоциации асс) – характеризует степень сродства препарата к белку сыворотки крови (моль-1).

  • Число мест связывание (N) – показатель активных центров белка, на которых фиксируется одна молекула препарата.


3. Распределение лекарств в организме.

Как правило, лекарства в организме распределяются по органам и тканям неравномерно с учетом их тропности (сродства).

На характер распределения лекарств в организме влияют следующие факторы:

  • степень растворимости в липидах;

  • интенсивность регионарного (местного) кровоснабжения;

  • степень сродства к транспортным белкам;

  • состояние биологических барьеров (гематоэнцефалического, плацентарного).

Основными местами распределения ЛС в организме являются:

  • внеклеточная жидкость;

  • внутриклеточная жидкость;

  • жировая ткань.

Фрмакокинетический параметр, характеризующий этап распределения:

Объем распределения (Vd) - степень захвата ЛС тканями из крови (л, мл).
4. Биотрансформация (метаболизм).

Один из центральных этапов фармакокинетики и основной путь детоксикации (обезвреживания) ЛС в организме.

В биотрансформации принимают участие: печень, почки, легкие, кожа, плацента.

Биотрансформация осуществляется в 2 фазы.

Реакции I фазы (биотрансформации) – это гидроксилирование, окисление, восстановление, дезаминарование, дезалкилирование и т.д. В процессе реакций I фазы происходит изменение структуры молекулы ЛC, таким образом, что он становится более гидрофильной. Это обеспечивает более легкую экскрецию метаболитов из организма с мочой.

Реакции I фазы осуществляются с помощью ферментов эндоплазматического ретикулума (микросомальные ферменты или ферменты монооксигеназной системы), основным из которых является цитохром Р - 450. Лекарства могут как усиливать, так и уменьшать активность этого фермента. ЛС, прошедшие I фазу, структурно подготовлены к реакциям II фазы биотрансформации.

В процессе реакций II фазы образуются коньюгаты или парные соединения препарата с одним из эндогенных веществ (например, с глюкуроновой кислотой, глутатионом, глицином серной кислоты). Образование коньюгатов происходит при каталитической активности одного из одноименных ферментов. Так, например, конъюгат препарат + глюкуроновая кислота – образуется при помощи фермента глюкуронидтрансферазы. Образовавшиеся коньюгаты являются фармакологически неактивными веществами и легко выводятся из организма с одним из экскретов. Однако не вся введенная доза ЛС подвергается биотрансформации, часть ее выводится в неизмененном виде.
5. Выведение (экскреция).

Является завершающим этапом фармакокинетики, в процессе которого лекарство в виде метаболитов или в неизмененном виде выводятся из организма с одним из экскретов. Чаще всего ЛС выводятся из организма с мочой, желчью, выдыхаемым воздухом, слюной, потом, грудным молоком. Наибольший удельный вес экскреции приходится на почки. При этом реализуются следующие механизмы:

  • клубочковая фильтрация;

  • канальцевая секреция;

  • канальцевая реабсорбция.

Основные фармакокинетические параметры:

  • Константа экскрецииех) – характеризует скорость выделения лекарства из организма с каким-либо экскретом (ч-1, мин-1).

  • Константа элиминацииel) – характеризует скорость исчезновения препарата из организма путем экскреции и биотрансформации (ч-1,мин-1).

  • Период полуэлиминации (t1/2) – это время исчезновения из организма лекарства путем биотрансформации и экскреции ½ введенной или поступившей и всосавшейся дозы (ч, мин.).


Лекции №3.

1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   28

Схожі:

Лекция №1 iconAnnotation
Тогда эта книга — для вас. Александра МадунцПредисловие,Лекция первая,Лекция вторая,Лекция третья,Лекция четвертая,Лекция пятая,Лекция...
Лекция №1 iconЛекция №8
Лекция №8 Мероприятия по предотвращению эрозионных процессов в почвах. Особенности с Х. использования эродированных почв
Лекция №1 iconЛекция введение в курс гистологии
Гистогенез и органогенез лекция общие принципы организации тканей. Эпителиальные ткани
Лекция №1 iconЛекция Зоология 818 ауд. Лекция 06

Лекция №1 iconЛекция по теме №38 «Противодействие расследованию и пути его преодоления»...
Лекция подготовлена начальником кафедры криминалистики полковником милиции, к ю н., доцентом Ф. Г. Аминевым
Лекция №1 icon2. Языкознание (501) лекция

Лекция №1 iconЛекция Калинин Анатолий Федорович

Лекция №1 iconЛекция 17
Природоохранные мероприятия и принципы их экономического обоснования. Понятие и содержание эффективности
Лекция №1 iconЛекция № специальные и архитектурно-отделочные элемнты зданий. Балконы, лоджии, эркеры

Лекция №1 iconКонспект лекций по дисциплине «история градостр о ительства»
Лекция I. Введение в предмет
Додайте кнопку на своєму сайті:
Школьные материалы


База даних захищена авторським правом © 2013
звернутися до адміністрації
mir.zavantag.com
Головна сторінка